Search

Erlotinib

Nízkomolekulární synteticky připravený anilinochinazolinový derivát,který proniká přes cytoplazmatickou membránu ovlivňující aktivitu EGFR receptoru vazbou na jeho intracelulární část - silně inhibuje intracelulární fosforylaci HER1/EGFR receptoru, který je exprimován na povrchu normálních i nádorových buněk. Tato inhibice znemožní přenos signálů do buňky 


EGFR je stimulován regulačními peptidy označovanými jako růstové faktory. V patogenezi nádorového bujení dochází ke zvýšené tvorbě a vylučování těchto peptidů, které po vazbě na příslušný receptor zvyšují proliferační vlastnosti nádorové buňky. 


U nemalobuněčného bronchogenního karcinomu je aktivována „rodina" epidermálního růstového faktoru (epidermal growth factor – EGF), který má proliferační účinky na buňky epidermis a receptory pro něj jsou exprimovány u epitelových nádorů plic. Dalším regulačním peptidem této EGF rodiny je transformující růstový faktor (transforming growth factor – TGF-a).
Konečným důsledkem aktivace EGF receptoru je zvýšení proliferace nádorových buněk, inhibice apoptózy, zvýšení invazivity nádoru, aktivace angiogeneze, metastazování a vznik rezistence k chemoterapii i radioterapii
V normálních buňkách je EGFR-tyrozinkinázová (EGFR-TK) signalizace přísně regulována. U nádorových buněk je porucha regulace signální dráhy EGFR-TK jedním z klíčových faktorů nekontrolovatelného růstu.


Indikace ČR
Erlotinib předepisuje onkolog specializovaného pneumoonkologického pracoviště - centra se zvláštní smlouvou se zdravotními pojišťovnami na léčbu tímto typem léčivého přípravku u pacientů s lokálně pokročilým nebo metastázujícím nemalobuněčným karcinomem plic v případě selhání předchozí chemoterapeutické léčby. Použití je vhodné u pacientů v celkovém stavu (PS) 0-1


























Novinky     zde


Odkazy


Neoadjuvant Erlotinib May Prolong Survival in Advanced Bladder Cancer