Search

Emeze









Poznámky
  • individuální účinnost jednotlivých antiemetik může být modifikována změnami v receptorových systémech či metabolizaci jednotlivých účinných látek. Příkladem je mutace genu kódujícího podjednotku B 5-HT3 receptoru. U pacientů, kteří jsou homozygoty pro deleční variantu -100-102delAAG promotoru genu, se nevolnost a zvracení vyskytuje mnohem častěji než u pacientů bez deleční varianty genu. 
  • Existují rychlí a ultrarychlí metabolizátoři setronů, kteří mohou být poddávkováni při užití běžných dávek těchto antiemetik. Roli u nich může hrát genotyp cytochromu P450 CYP 2D6. Vyšší počet aktivních variant kodujících genů pro CYP 2D6 znamená rychlejší metabolismus a nižší sérovou hladinu setronu, což vede k vyšší frekvenci časné i pozdní emeze u těchto pacientů
Guidelines


ČOS
Guidelines MASCC




Odkazy


Aprepitant    EMEND


cena úhrada VZP745,68 Kč 1 tbl. 125 mg , 474,52 Kč 1tbl. 80mg,balení 125mg + 2x80mg 1694,72 Kč
dávkování
1 tableta o síle 125 mg hodinu před zahájením chemoterapie a následující dva dny ráno vždy jednu tabletu o síle 80 mg


Interakce


Zvýšení účinku

  • významné (2,2násobné) zvýšení plochy pod křivkou. Clearance intravenózního dexamethasonu byla při současném perorálním podání 125 mg aprepitantu snížena o 47,5 %  Dávku kortikosteroidů je proto při současném podání aprepitantu doporučeno snížit, a to při perorální léčbě o 50 %, při intravenózní o 25 %. 
  •  hladina benzodiazepinů může být aprepitantem zvýšena,
Snížení účinku
  • účinek warfarinu při současném užívání aprepitantu snížen. 
Z opačného pohledu mohou být hladiny samotného aprepitantu zvýšeny při léčbě silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou klarithromycin nebo itrakonazol; vyšší hladiny aprepitantu však v těchto případech nebyly provázeny žádnými nežádoucími účinky. Naopak snížení hladin aprepitantu bylo popsáno při užívání rifampicinu a karbamazepinu.


Bylo  publikováno několik případů neurotoxicity ifosfamidu při současné léčbě aprepitantem.
Farmakokinetické ani klinické studie nenasvědčují klinicky významným interakcím mezi aprepitantem a cyklofosfamidem. Metabolismus prostřednictvím CYP3A4 zahrnuje jak aktivaci cyklofosfamidu, tak inaktivaci jeho aktivních metabolitů. Studie s cyklofosfamidem podávaným ve vysokých dávkách spolu s aprepitantem neprokázaly významné rozdíly v ploše pod křivkou ve srovnání s historickými kontrolami. Také v případě antracyklinů a docetaxelu nebyly prokázány žádné významné interakce 

Palonsetron  ALOXI


cena úhrada VZP :2556,70Kč 1 inekce


Granisetron


Enhanced by Zemanta