Search

Carboplatin
























Diamminplatin(II)-cyclobutan-1,1-dicarboxylat, C6H12N2O4Pt


Mechanismus účinku
  • podobný alkylačním cytostatikům
  • inhibuje syntézu DNA - interferuje s nitro i meziřetězcovými vazbami DNA (S DNA se nejčastěji váže v místě N7 guaninu za vzniku různých typů aduktů, intramolekulárních i intermolekulárních. Tyto vazby mají významný vliv na strukturní i fyzikální vlastnosti DNA, které naruší párování bází, což vede k chybě v replikaci DNA, která brání množení nádorových buněk )
  • fázově nespecifické cytostatikum
Rezistence
    snížený vtok anebo naopak zvýšený reflux z buňky (ztráta transportních přenašečů CTR1)
    detoxikace pomocí sirných sloučenin - thioly
Farmakokinetika


  • cca 70% se vyloučí močí do  24 hod, závislost na Ckr
  • distribuce je rovnoměrná - max játra ,ledviny , kůže
  • prostup hematoencefal. bariérou  - ano 


Pro praxi
  • výpočet karboplatiny dle AUC  zde
  • Total Dose (mg) = (target AUC) x (GFR + 25) -CALVERT FORMULA 
  • AUC 4-6 s předchozí chemoterapií , 6-8 bez předchozí terapie
  • KI: CLcr pod 15 ml/min

  • najdi interakci  zde  
  • Interakce: snižuje plazmatické hladiny a účinek phenytoinu; jeho ototoxicitu zvyšují ostatní ototoxická léčiva (aminoglykosidová a glykopeptidová antibiotika, capreomycin, vysoké dávky makrolidových antibiotik, diuretika Henleho kličky)

  • nadir hematotoxicity ( trombocytopenie 14-21 den,neutropenie 14-28 den, častá anémie)
  • riziko vzniku AA reakce (IgE zprostředkovaná) CAVE - u pacientů po podaní více jak  5000mg, větší počet cyklů více než 9 cyklů, u pacientů s PFI nad  12 měsíců -max 24 měsíců)
  • paravazace - není doporučen specifický postup

  • ŘEDĚNÍ
    • stabilita v roztocích s  NaCl je nižší, proto doporučeno k ředění 5%G 
    • roztok chránit před světlem 
    • injekční roztoky jsou stabilní po dobu 8 hodin při pokojové teplotě (25 ° C). 
    • doba i.v.infuze 15-60min
Novinky
Odkazy