Diamminplatin(II)-cyclobutan-1,1-dicarboxylat, C6H12N2O4Pt
Mechanismus účinku
- podobný alkylačním cytostatikům
- inhibuje syntézu DNA - interferuje s nitro i meziřetězcovými vazbami DNA (S DNA se nejčastěji váže v místě N7 guaninu za vzniku různých typů aduktů, intramolekulárních i intermolekulárních. Tyto vazby mají významný vliv na strukturní i fyzikální vlastnosti DNA, které naruší párování bází, což vede k chybě v replikaci DNA, která brání množení nádorových buněk )
- fázově nespecifické cytostatikum
- snížený vtok anebo naopak zvýšený reflux z buňky (ztráta transportních přenašečů CTR1)
- detoxikace pomocí sirných sloučenin - thioly
- cca 70% se vyloučí močí do 24 hod, závislost na Ckr
- distribuce je rovnoměrná - max játra ,ledviny , kůže
- prostup hematoencefal. bariérou - ano
Pro praxi
- výpočet karboplatiny dle AUC zde
- Total Dose (mg) = (target AUC) x (GFR + 25) -CALVERT FORMULA
- AUC 4-6 s předchozí chemoterapií , 6-8 bez předchozí terapie
- KI: CLcr pod 15 ml/min
- najdi interakci zde
- Interakce: snižuje plazmatické hladiny a účinek phenytoinu; jeho ototoxicitu zvyšují ostatní ototoxická léčiva (aminoglykosidová a glykopeptidová antibiotika, capreomycin, vysoké dávky makrolidových antibiotik, diuretika Henleho kličky)
- nadir hematotoxicity ( trombocytopenie 14-21 den,neutropenie 14-28 den, častá anémie)
- riziko vzniku AA reakce (IgE zprostředkovaná) CAVE - u pacientů po podaní více jak 5000mg, větší počet cyklů více než 9 cyklů, u pacientů s PFI nad 12 měsíců -max 24 měsíců)
- paravazace - není doporučen specifický postup
- ŘEDĚNÍ
- stabilita v roztocích s NaCl je nižší, proto doporučeno k ředění 5%G
- roztok chránit před světlem
- injekční roztoky jsou stabilní po dobu 8 hodin při pokojové teplotě (25 ° C).
- doba i.v.infuze 15-60min
Odkazy
Žádné komentáře:
Okomentovat
Poznámka: Komentáře mohou přidávat pouze členové tohoto blogu.