- Anastrozole remained superior to tamoxifen as an adjuvant treatment for invasive breast cancer in postmenopausal women, based on 10-year follow-up data from the Arimidex, Tamoxifen Alone or in Combination trial known as ATAC
Zobrazují se příspěvky se štítkemtamoxifen. Zobrazit všechny příspěvky
Zobrazují se příspěvky se štítkemtamoxifen. Zobrazit všechny příspěvky
21.10.10
Anastrozole Tops Tamoxifen in Decade-Long Analysis of ATAC Trial - OncologySTAT
Anastrozole Tops Tamoxifen in Decade-Long Analysis of ATAC Trial - OncologySTAT
02.01.10
Zhoubný nádor prsu hormonoterapie
v přípravě
Přibližně 70% karcinomu prsu exprimuje v době diagnózy estrogenové a/nebo progesteronové receptory
Tamoxifen
Tamoxifen
Fakta
- redukuje riziko recidivy ca prsu o 47%
- redukuje riziko vzniku nádoru v kontralaterálním prsu o 47%
- redukuje úmrtnost o 25%
- redukuje kostní demineralizaci
Jak funguje
selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) s jak agonistickými, tak antagonistickými estrogenními účinky
- antagonistický účinek spočívá ve vazbě na estrogenový receptor, který spouští další kaskádu signálních dějů, které vedou k aktivaci nebo supresi příslušných cílových genů.
- Estrogeny i SERM se vážou na stejný receptor, ale jejich vazebné místo se může lišit. Po navázání ligandu je však pro agonistický, nebo antagonistický efekt rozhodující navázání koaktivačně nebo korepresivně působících proteinů.
- v krvi vede ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LD lipoproteinů u žen po menopauze o 10 – 20 %.
- podporuje u postmenopauzálních žen uchování denzity minerálů v kostech
- je výrazně amfifilní,hromadí se v buňkách. Po ukončení aplikace se z buněk eliminuje jen velmi pomalu
Důležité nežádoucí účinky
- riziko trombózy / plicní embolie v 5-ti letech je riziko u pacientek , které užívají tamoxifen 1,2% ( u žen , které jej neužívají je 0,50%), riziko je vyšší v prvních 2 letech užívání *
- poruchy vidění - katarakta
- změny v krevním obraze - převěším trombocytopenie,leukopenie - > 0.01% - < 0.1%
- stimulace růstu endometria s možností vzniku karcinomu (studie prokázaly, riziko vzniku karcinomu endometria, které mají být asi 2 případů na 1000 žen užívajících tamoxifen každý rok ve srovnání s 1 případem na 1000 žen užívajících placebo), sarkomu (studie prokázaly, riziko vzniku děložního sarkomu, které mají být mírně vyšší u žen užívajících tamoxifen ve srovnání s ženami užívajícími placebo. Nicméně, to bylo méně než 1 případ na 1000 žen za rok, v obou skupinách)
CAVE!
- Schopnost těla využívat tamoxifen v aktivní formě je vázána na enzym CYP2D6
- Ženy, které postrádají dobře fungující aktivitu enzymu nejsou schopny metabolizovat tamoxifen na jeho aktivní formu, takže nezískají plný léčebný účinek léku.
- Testem AmpliChip CYP450 se stanoví genotyp CYP2D6 pacientek a lze vybrat nemocné s plnou účinností léčby
- UŽÍVÁNÍ tamoxifenu je spojeno s vysokým potenciálem pro lékových interakcí, včetně CYP-a Pgp-zprostředkované interakce. Snížení účinnosti a zvýšené riziko recidivy rakoviny prsu byl hlášen při současném užívání mírných nebo silných inhibitory CYP2D6 -PubMed
- Odkazy
Kaziustiky
Přihlásit se k odběru:
Příspěvky (Atom)