Fakta
- redukuje riziko recidivy ca prsu o 47%
- redukuje riziko vzniku nádoru v kontralaterálním prsu o 47%
- redukuje úmrtnost o 25%
- redukuje kostní demineralizaci
Jak funguje
selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) s jak agonistickými, tak antagonistickými estrogenními účinky
- antagonistický účinek spočívá ve vazbě na estrogenový receptor, který spouští další kaskádu signálních dějů, které vedou k aktivaci nebo supresi příslušných cílových genů.
- Estrogeny i SERM se vážou na stejný receptor, ale jejich vazebné místo se může lišit. Po navázání ligandu je však pro agonistický, nebo antagonistický efekt rozhodující navázání koaktivačně nebo korepresivně působících proteinů.
- v krvi vede ke snížení hladiny celkového cholesterolu a LD lipoproteinů u žen po menopauze o 10 – 20 %.
- podporuje u postmenopauzálních žen uchování denzity minerálů v kostech
- je výrazně amfifilní,hromadí se v buňkách. Po ukončení aplikace se z buněk eliminuje jen velmi pomalu
Důležité nežádoucí účinky
- riziko trombózy / plicní embolie v 5-ti letech je riziko u pacientek , které užívají tamoxifen 1,2% ( u žen , které jej neužívají je 0,50%), riziko je vyšší v prvních 2 letech užívání *
- poruchy vidění - katarakta
- změny v krevním obraze - převěším trombocytopenie,leukopenie - > 0.01% - < 0.1%
- stimulace růstu endometria s možností vzniku karcinomu (studie prokázaly, riziko vzniku karcinomu endometria, které mají být asi 2 případů na 1000 žen užívajících tamoxifen každý rok ve srovnání s 1 případem na 1000 žen užívajících placebo), sarkomu (studie prokázaly, riziko vzniku děložního sarkomu, které mají být mírně vyšší u žen užívajících tamoxifen ve srovnání s ženami užívajícími placebo. Nicméně, to bylo méně než 1 případ na 1000 žen za rok, v obou skupinách)
CAVE!
- Schopnost těla využívat tamoxifen v aktivní formě je vázána na enzym CYP2D6
- Ženy, které postrádají dobře fungující aktivitu enzymu nejsou schopny metabolizovat tamoxifen na jeho aktivní formu, takže nezískají plný léčebný účinek léku.
- Testem AmpliChip CYP450 se stanoví genotyp CYP2D6 pacientek a lze vybrat nemocné s plnou účinností léčby
- UŽÍVÁNÍ tamoxifenu je spojeno s vysokým potenciálem pro lékových interakcí, včetně CYP-a Pgp-zprostředkované interakce. Snížení účinnosti a zvýšené riziko recidivy rakoviny prsu byl hlášen při současném užívání mírných nebo silných inhibitory CYP2D6 -PubMed
- Odkazy
Kaziustiky
Žádné komentáře:
Okomentovat
Poznámka: Komentáře mohou přidávat pouze členové tohoto blogu.